Pharmacology

(供5年制临床医学专业用)

前 言

药理学是研究药物与机体间相互作用的机制和规律的科学。其主要任务是阐明药物的作用，作用机理，体内过程，临床应用，不良反应及药物相互作用。从而为临床合理用药奠定理论基础。

药理学作为临床医学专业的专业基础课，也是联系基础医学与临床医学的一门桥梁课程，在临床医学人才培养中起着重要作用。

药理学的教学目的是：通过理论教学，使学员获得临床合理用药所必需的药理学基本理论、基本知识，为临床合理用药和今后学习新药奠定基础；通过实验教学，使学员获得药理学实验的基本知识、基本技能，为今后开展药理学研究工作奠定基础。在《药理学》教学中，应该使学生掌握临床常用各类药物的代表药的体内过程特点、药理作用、作用机理、临床用途、主要不良反应及防治措施。同时了解其它常用同类药的主要药理特点，以便临床根据病人情况选择用药。

药理学教学可通过课堂讲授、自学、讨论、等多种方式进行。在课堂教学中应充分利用现代教育理论和现代教育技术，积极采用多媒体教学课件、教学录像片、电影等。通过系统讲解，提高学生对本门课程的学习能力。在药理学教学中应注重双语教学，并适当介绍本门课程的重要专业英语词汇。

本大纲中的教学内容分掌握、熟悉、了解三级要求，其中划横线部分为重点把握（掌握及熟悉）内容，其他为了解内容。本门课程共计4.5学分，教学总学时为90学时（每学时为40分钟），只含理论教学，实验教学内容巳并入《医学机能实验学》课程之中，由机能实验室通过《医学机能实验学》课程统一安排实施。

本课程为校级考试课程，一般采用“教考分离”方式在课终后一次性闭卷笔答考试。其卷面成绩占学科总评成绩的60%；课堂考勤占5%；平时成绩占35%。

教学内容与参考学时表

绪论

目的要求

掌握药物和药理学的概念。

熟悉药效学、药动学的概念；新药研究的基本过程及内容。

了解药理学的性质、任务、发展史。

教学内容

1、药物(drug)、药理学(pharmacology)的概念，药物与毒物的关系。

2、药理学的性质，学科任务

3、药理学的主要研究内容：药效学（pharmacodynamics），药动学(pharmacokinetics）的概念。

4、药理学的发展史；新药定义；新药的研发过程及基本内容。

药物代谢动力学

目的要求

掌握药物的体内过程；药动学基本参数及其含义。

熟悉药物消除动力学；时-量曲线；影响药物跨膜转运的因素。

了解药物的跨膜转运。

教学内容

1、药物的跨膜转运(transport)

1）转运方式：主动转运(active transport)、简单扩散(simple diffusion)、易化扩散(facilitated diffusion)、滤过(filtration)、膜动转运。

2）影响药物跨膜转运的因素：表面积、脂溶性、解离度与体液pH、膜两侧药物浓度差、局部血流量。

2、药物的体内过程

1）吸收(absorption)：吸收的概念；影响吸收的因素：影响跨膜转的因素、生物利用度(bioavailability)、首过消除(first pass elimination)、给药途径、局部血流量；评价药物吸收的药动学参数：达峰时间(Tmax)、峰浓度(Cmax)、生物利用度(F)、药时曲线下面积(AUC)的概念及意义；药物吸收状况对药物作用的影响：影响药物作用的强度、性质、时间。

2）分布(distribution)：分布的概念；影响药物分布的因素：与血浆蛋白及组织的结合、生物屏障、pH、局部血流量；评价药物分布的药动学参数：表观分布容积(appareent volume of distribution,Vd)的概念及意义；药物分布对药物作用的影响：影响药物作用及毒性

3）代谢(metabolism)：代谢的概念；代谢的方式：Ⅰ相（氧化、还原、水解）；Ⅱ相(与葡萄糖醛酸、甘氨酸、乙酰基等的结合)；与代谢有关的酶：微粒体酶的概念与特点、非微粒体酶；酶促、酶抑的概念及临床意义；代谢结果：水溶性与活性的变化

4）排泄(excretion)：排泄的概念；排泄的途径：肾、胆汁、乳汁、唾液、汗液等；影响肾脏排泄的因素：肾小管主动分泌的竟争性抑制、尿液pH值、肾功能。

3、药物的消除与蓄积

1）药物的消除（elimination）：消除的概念；消除动力学：0级动力学、1级动力学；评价药物消除速度的药动学参数：半衰期（half life, t1/2）、消除速率常数(elimination rate constant, Ke)、清除率(clearence, CL)的概念，意义；药物消除的基本规律：1级动力学的消除规律

2）药物的蓄积(accumulation)：蓄积的概念；多次给药的蓄积规律：1）恒量定时给药的达坪时间为4～5个半衰期；2）负荷量给药的概念，达坪时间为1个半衰期内；负荷量给药的方法：恒量定时给药时首剂加倍；恒速静滴时在第1个半衰期内滴速提高1.44倍或先静注1个半衰期给药量的1.44倍；药物蓄积的意义：适当蓄积有利药效发挥，过度蓄积可致蓄积中毒。

3）时量（时效）关系及其曲线：时效及时量关系；时量（时效）曲线：单次给药及多次给药，静脉给药与非静脉给药；房室概念。

药物效应动力学

目的要求

掌握药物的基本作用；药物与受体的相互作用。

熟悉药物作用的量效关系；剂量概念；治疗指数、效能、效价强度的含义。

了解药物的作用的其它机制；第二信使在药物作用中的意义。

教学内容

1、药物的基本作用

1）药物作用与药理效应：药物作用及药物的药理效应的概念；两者之间的关系。

2）药物作用的基本表现：兴奋作用和抑制作用

2、药物作用的基本规律

1）药物作用的选择性（selectivity）：定义；选择作用的物质基础和临床意义。

2）药物作用的临床效果(两重性)：

（1）治疗作用：对因治疗(etiological treatment)与对症治疗(symptomatic treatment)的概念和应用原则。

（2）不良反应：定义；类别：副反应(side reaction)、毒性反应(toxic reaction)，包括急性毒性、长期毒性(long-term toxicity)、致畸、致突变、致癌等；过敏反应(allergic reaction)、特异质反应、后遗效应、停药反应的概念、特点。

3）药物剂量和效应的关系：量-效关系(dose-effect relationship)、量反应及质反应的概念；量-效曲线(dose-effect curve)：量反应量-效曲线与质反应量-效曲线；有关剂量的概念：最小有效量、治疗量、极量、常用量、最小中毒量、最小致死量、半数有效量(mediam effective dose，ED50)、半数致死量(mediam lethal dose, LD50)；药物评价指标：（1）评价疗效的指标：半数有效量、效能(efficacy)、效价强度(potency)的含义；（2）评价毒性的指标：半数致死量；（3）评价安全性的指标：治疗指数(therapeutic index，TI)、安全范围的定义及其计算方法。

3、药物作用机制

1）药物作用机制的多样性：通过理化反应、参与或干扰细胞代谢、影响生理物质、对酶的影响、影响免疫机制和非特异性作用等。

2）药物与受体(receptor)：受体的概念、特性（敏感性、特异性、饱和性、可逆性、多样性）、种类（G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体、其它酶类受体）；药物与受体的相互作用：亲和力(affinity)、内在活性(intrinsic activity)的概念；相互作用的过程：药物与受体的结合、结合后药理效应的引出；受体学说：占领学说、速率学说、变构学说；作用于受体的药物分类：激动药(agonist)、部分激动药(partial agonist)、拮抗药(antagonist)：竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的定义及其共性和个性；受体的调节：受体脱敏（特异性脱敏与非特异性脱敏）；受体增敏；受体的上调与下调。

影响药物效应的因素

目的要求

掌握个体差异(质差异、量差异)、依赖性以及戒断现象的定义。

了解其它影响药物效应的因素。

教学内容

1、药物方面的因素：药品质量；药物制剂；理化性质。

2、机体方面的因素：个体差异：生理因素(年龄、性别、体重)、病理因素(肝、肾功能，特殊病理)、心理因素(安慰剂的效应)、遗传因素(遗传的多态性，特异质反应、过敏体质、高敏性、耐受性)

3、用药方面的因素：剂量；疗程（依赖性、停药反应）；给药途径。

传出神经系统药理概论

目的要求

掌握胆碱受体及肾上腺素受体和亚型激动时的生理效应。

熟悉传出神经按递质的分类，乙酰胆碱和去甲肾上腺素的消除方式。

了解传出神经药物的基本作用及分类。

教学内容

1、传出神经系统的递质：种类（乙酰胆碱、去甲肾上腺素等）；乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生化过程（合成、贮存、释放、消除）；传出神经按递质的分类（胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经等）。

2、传出神经系统的受体：胆碱受体和肾上腺素受体各亚型的主要分布及激动时的主要效应。

3、传出神经系统功能的调节：传出神经对效应器功能的调节；传出神经功能的自身调节（中枢参与的调节、两类神经的相互调节、同类神经自身的调节）；药物对受体的调节：同种调节与异种调节，向上调节与向下调节。

4、传出神经系统药物的基本作用及分类：基本作用（影响递质、影响受体）；分类（拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药）。

胆碱受体激动药

目的要求

掌握毛果芸香碱的药理作用、临床用途和不良反应。

熟悉乙酰胆碱的药理作用(M样作用和N样作用)。

了解胆碱受体激动药的分类；其它胆碱受体激动药的特点、用途。

教学内容

1、M受体的激动药

1）胆碱酯类：乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)的药理作用(M样作用和N样作用)；其它胆碱酯类药（醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱）的特点、用途。

2）生物碱类：毛果芸香碱(pilocarpine)对眼(缩瞳、降低眼压、调节痉挛)、腺体(促进分泌)的药理作用和主要临床用途(青光眼、虹膜炎、解救阿托品中毒)，不良反应（毒性反应）；毒蕈碱的特点。

2、N受体的激动药：烟碱(nicotine)的作用，毒性。

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

目的要求

掌握新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应。

熟悉有机磷酸酯类的毒理，中毒的解救；胆碱酯酶复活药的解毒作用机理，特点，应用及不良反应。

了解其它易逆性抗胆碱酯酶药的特点及主要用途。

教学内容

1、概述：抗胆碱酯酶药作用原理，效应；分类：易逆性与难逆性胆碱酯酶抑制药。

2、常用抗胆碱酯酶药：

1）易逆性胆碱酯酶抑制药：新斯的明(neostigmine)的药理作用(抑制chE、促运动神经释放Ach、直接激动N2-R)、临床应用(重症肌无力、腹胀气与尿潴留、阵发性室上性心动过速、非去极化肌松药中毒)及不良反应(毒性反应、胆碱能危象等)；毒扁豆碱(physostigmine, eserine)的作用特点(脂溶性较高，易入中枢)和临床应用(青光眼、中麻催醒)；其它易逆性胆碱酯酶抑制药（吡斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵、地美溴铵）的特点、用途。

2）机磷酸酯类：中毒机理(抑制chE)，中毒表现（M样症状、N样症状、中枢症状），救治原则(清除毒物、使用特效解毒药：阿托品及胆碱酯酶复活药)。

3、碱酯酶复活剂：解毒机制(恢复chE活性、直接解毒)，疗效(对不同有机磷酸酯中毒的解救效果不同)，不良反应(局部刺激、抑制chE及阻断神经-肌接头)、常用药物（碘解磷定、氯磷定等的比较)。

M受体阻断剂

目的要求

掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。

熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点，临床应用。

了解阿托品的合成代用品的作用特点、用途。

教学内容

1、概述：M-受体阻断药的药理作用及其分类。

2、常用药物：

1）生物碱类：阿托品(atropine)：对各种M受体亚型均有强大竞争性阻断作用，对腺体、眼、平滑肌、心血管和中枢神经系统的作用，临床应用(各种内脏绞痛、麻醉前给药、严重盗汗及流涎症、验光、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、休克、有机磷酸酯类及拟胆碱药中毒)、不良反应(副作用、毒性反应)及禁忌症；山莨菪碱(anisodamine)、东莨菪碱(scoplamine)的特点、用途。

2）阿托品的合成代用品：

（1）合成扩瞳药：主要特点(对眼的作用较弱且时间较短)及用途（扩瞳、治疗假性近视）；常用药物：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品的特点。

（2）合成解痉药：共同特点(解痉的选择性相对较高)；季铵类和叔胺类的特点；常用药物：普鲁本辛、贝那替嗪等的特点。

3）选择性M受体阻断药

（1）选择性M1受体阻断药：哌仑西平、替仑西平的作用、用途(消化性溃疡)。

（2）选择性M2受体和M3受体阻断药：简介。

N胆碱受体阻断药

目的要求

熟悉去极化型和非去极化型肌松药的作用机制及特点。

了解神经节阻断药的药理作用和临床应用。

教学内容

1、神经节阻断药：药理作用(阻断N₁受体，降低血压)、用途(高血压危象、控制性降压)；常用药：美加明、樟磺咪芬。

2、骨骼肌松弛药：分类、用途(松驰骨骼肌，辅助麻醉及气管插管)。

1）去极化型肌松药：作用机制；特点(肌松前有短时肌颤、可产生快速耐受性、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用、治疗量不阻断N₁受体)；不良反应(窒息、升高血钾和眼内压、肌痛、恶性高热、增加腺体分泌、促组胺释放)；常用药（琥珀胆碱）

2）非去极化型肌松药：作用机理；作用特点(肌松前无肌颤、不易产生快速耐受性、新斯的明可拮抗其肌松作用、可阻断N₁-R并促组胺释放)；常用药物(筒箭毒碱、阿曲库铵、多库溴铵等)。

肾上腺素受体激动药

目的要求

掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。

熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用。

了解新福林、甲氧胺、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用。

教学内容

1、概述：肾上腺素受体激动药结构与分类(按化学结构分、按对受体的选择性分)。

2、a受体激动药：去甲肾上腺素(noradrenaline, NA; noreinephrine,NE)的理化性质（不稳定，遇光、热易分解；在碱性液中迅速氧化变色而失效），体内过程特点(口服无效，不可皮下或肌内注射)，药理作用(主要激动a和b1受体，收缩血管、减慢心率、升高血压、升高血糖)，临床应用(神经源性休克、低血压、局部止血)，不良反应(局部缺血性坏死、急性肾衰)及禁忌症(高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿及无尿者、孕妇)；间羟胺、新福林、甲氧胺等的作用特点及临床应用。

3、a、b受体激动药：肾上腺素(adrenaline)的理化性质(同NA)，体内过程特点(口服无效、可皮下和肌内注射)，药理作用(激动a和b受体；兴奋心脏、舒缩血管、升高血压，但a受体阻断药可翻转其升压作用、扩张支气管、促进代谢)，临床应用(心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、局部止血、与局麻药合用)，不良反应(心悸、烦躁、头痛、血压升高等)及禁忌症(高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢)；多巴胺(dopamine, DA)的药理作用(主要激动a、b1和外周多巴胺受体，并促NA释放；兴奋心脏、舒缩血管、升高血压、利尿)、临床应用(各种休克、急性肾功衰)及不良反应；麻黄碱的作用特点(外周作用似肾上腺素而较弱，但作用持久；兴奋中枢作用>>肾上腺素；可产生快速耐受性)和临床应用(防治支气管哮喘、鼻塞、防治低血压状态、过敏性疾病)。

4、β受体激动药：异丙肾上腺素(isoprenaline)的药理作用(激动b受体，兴奋心脏、扩张支气管、扩张血管、降低血压、促进代谢)，临床应用(支气管哮喘、心脏骤停、房室传导阻滞、休克)，不良反应及禁忌症；多巴酚丁胺的特点(主要激动b1受体；正性肌力作用强而正性频率作用较弱)和用途(心功不全)。

肾上腺素受体阻断药

目的要求

掌握酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。

熟悉酚苄明的作用特点、临床应用及不良反应。

了解α、β受体阻断药的作用特点和临床应用。

教学内容

1、a受体阻断药：基本作用(阻断a受体；扩张血管)，分类(按对受体的选择性分)。

1）非选择性a受体阻断药：酚妥拉明的药理作用(竞争性阻断a受体，扩张血管；拟胆碱作用；组胺样作用)、临床应用(外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤、心功不全、药物性高血压、诊治阳萎)、不良反应(胃肠道反应、体位性低血压、心律失常、诱发心绞痛)和禁忌症；妥拉唑啉的特点(作用似酚妥拉明而较弱，不良反应较重)；酚苄明的作用特点(非竞争性阻断a受体，扩张血管；抗组胺作用；抗5-HT作用；作用强而持久)、临床应用及不良反应(与酚妥拉明相似)

2）选择性a受体阻断药：

（1）a₁受体阻断药：基本作用(选择性阻断a₁受体，降低血压，但不反射性加快心率)；临床应用(原发性高血压、良性前列腺增生)；主要不良反应(体位性低血压)；常用药物：哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪等

（2）a₂受体阻断药：育亨宾简介。

2、β受体阻断药：分类(按对β受体的选择性及有无内在拟交感活性分)，体内过程(脂溶性高者口服易吸收，但生物利用度低，血药浓度个体差异大，V_d值大，主经肝代谢；脂溶性低者口服吸收差，血药浓度个体差异小，主以原形经肾排泄)，药理作用(阻断β受体，抑制心脏、收缩支气管，收缩周围血管、降低代谢、抑制肾素释放、降低眼内压，降低血压)，用途(心律失常、心绞痛、高血压、慢性心衰、甲亢、偏头痛、青光眼等)，不良反应与禁忌症(诱发和加重支气管哮喘及心衰、致间歇性跛行、反跳、皮肤-粘膜综合征、低血糖；禁用于严重心功不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘者)；常用药：普萘洛尔(propranolol)的药理作用特点(血药浓度个体差异大，对β受体无选择性、无内在拟交感活性、有膜稳定作用)；噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美多洛尔和拉贝洛尔等的特点，用途。

局部麻醉药

目的要求

掌握局部麻醉药的局部麻醉作用及作用机理；普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的优缺点。

熟悉吸收作用与毒性的关系。

了解局部麻醉药的应用方法和影响局部麻醉药作用的因素。

教学内容

1、概述：局部麻醉药(local aneasthetics)的概念，分类(酯类与酰胺类)、局部麻醉药的局部麻醉作用及作用机理(在神经细胞膜内侧阻断电压门控型Na+通道)，吸收作用(神经系症状，先兴奋后抑制；心脏抑制、血管扩张)，不良反应(毒性反应、过敏反应)。

2、常用局部麻醉药：普鲁卡因(procarine)、利多卡因(lidocaine)、丁卡因(tetracaine)、的特点比较(局麻强度、穿透力、毒性等)。

3、局部麻醉的方法：简要介绍表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉、蛛网膜下腔麻醉等常用局麻方法。

4、影响局部麻醉药作用的因素：简介神经纤维粗细，体液pH，药物浓度，血管收缩药(肾上腺素)等对局麻药局麻作用的影响。

镇静催眠药

目的要求

掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应。

熟悉巴比妥类(苯巴比妥、硫贲妥钠)的作用特点、临床用途和不良反应。

了解其他镇静催眠药(水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特)的作用特点。

教学内容

1、概述：镇静催眠药(sedative-hypnotics)的概念；睡眠生理；镇静催眠药的分类。

2、苯二氮卓类(benzodiazepines, BZ)：体内过程特点(口服吸收快而完全,肌注吸收慢而不规则；许多代谢产物仍有活性，且半衰期较长)，药理作用与临床应用(抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌松、抗惊厥和抗癫痫)，作用机理(与GABA_A受体-苯二氮卓受体-Cl-通道大分子复合体的苯二氮卓类结合部位结合，促进GABA与GABA结合位点的结合，增加氯离子通道开放频率，使胞膜超极化)，不良反应(神经系反应、耐受性与依赖性、急性中毒及特效解毒药、反跳)，常用药：地西泮(diazepam)、氟西泮、氯氮卓、奥沙西泮、三唑仑等的特点比较。

3、巴比妥类(barbiturates)：体内过程与分类(长效、中效、短效、超短效)，药理作用与临床应用(镇静催眠、抗癫痫、抗惊厥、麻醉)，不良反应(神经系症状、耐受性与依赖性、毒性反应、药酶诱导作用)，常用药：苯巴比妥(Phenobarbital)可用于癫痫大发作、黄疸；硫喷妥钠主用于静脉麻醉。

4、其它镇静催眠药：水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特等的作用特点和应用。

抗癫痫药

目的要求

掌握苯妥英钠的作用、用途和不良反应。

熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠抗癫痫作用的特点、用途、主要不良反应。

了解其它抗癫痫药的特点；抗癫痫药的用药原则。

教学内容

1、概述：癫痫(epilepsy)的概念，常见临床类型(大发作、小发作、精神运动性发作、局限性发作、癫痫持续状态)；抗痫病药的分类(按化学结构分)。

2、常用抗癫痫药：苯妥英钠(phenytoin sodium，dilantin)的药理作用与临床应用(抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常)，作用机理(阻滞电压依赖性钠通道、阻滞电压依赖性钙通道、抑制钙调素激酶，稳定神经细胞膜)，体内过程特点(口服吸收不规则，不可肌注，主经肝代谢，血药浓度个体差异大)，不良反应(急性毒性、慢性毒性、过敏反应、致畸)，药物相互作用；卡马西平(carbamazepine，酰胺咪嗪)、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠抗癫痫作用的特点、用途、主要不良反应；其它抗癫痫药的特点，临床应用。

3、抗癫痫药的用药原则：选药原则；用量与疗程；换药、停药原则；不良反应监测。

抗精神失常药

目的要求

掌握氯丙嗪的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应。

熟悉丙咪嗪的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应。

了解其它抗精神失常药物的作用特点、临床应用和主要不良反应。

教学内容

1、概述：精神失常的概念、常见临床类型；抗精神失常药的分类。

2、抗精神病药(antipsychotic drugs)：氯丙嗪(chlorpromazine，wintermine)的药理作用(抗精神病、镇吐、抑制体温调节、加强其它中枢抑制药的作用、对内分泌系统的影响、对植物神经系统的影响)、作用机理(阻断多巴胺D2受体，a受体，M受体)、临床应用(精神分裂症、除晕动病外的各种呕吐及顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠)，不良反应(中枢抑制症状、锥体外系反应、诱发精神异常、诱发惊厥与癫痫、过敏反应、心血管及内分泌系统反应、急性中毒)；其它常用吩噻嗪类药物的特点、用途；其它各类抗精神病药的特点、用途。

3、抗抑郁药(antidepressant drugs)：米帕明(imipramine)的作用(抗抑郁、阻断M-R、对心血管系统的影响)、作用机理(阻断神经突触前膜对NA和5-HT的重摄取，阻断M受体)、临床应用(抑郁症、儿童遗尿、焦虑症、恐惧症)、不良反应(阻断M受体引起的不良反应、神经系不良反应、肝功异常、粒细胞缺乏等)和禁忌症；其它三环类药物的特点；其它类抗抑郁药的特点、用途和主要不良反应。

4、抗躁狂药(antimanic drugs)：碳酸锂的抗躁狂作用、作用机理(抑制NA和DA的释放，促进突触间隙内儿茶酚胺的摄取及灭活，抑制腺苷酸环化酶及磷脂酶C介导的反应，影响钠、钙、镁的分布及葡萄糖的代谢)、临床应用(躁狂症及躁狂－抑郁症)和不良反应(毒性反应)。简介抗精神病药的抗躁狂作用。

镇痛药

目的要求

掌握吗啡作用、临床应用和不良反应。

熟悉哌替啶、喷他佐辛的的作用特点与用途。

了解其它镇痛药(可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、二氢埃托啡)的作用特点和阿片受体阻断药的作用、用途。

教学内容

1、概述：疼痛与镇痛的意义；阿片受体与内源性抗痛系统；镇痛药的作用机理。

2、阿片受体激动药：

1）阿片生物碱类：吗啡(morphine)的药理作用(镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、兴奋平滑肌、兴奋呕吐中枢、兴奋动眼神经缩瞳核、扩张血管、对体温、内分泌及免疫系统的影响)，作用机理(激动阿片受体，作用部位与效应的关系)，临床应用(各种剧痛、心源性哮喘、腹泻)，不良反应（副作用、耐受性与依赖性、急性中毒及解救），禁忌症(分娩止痛、哺乳期妇女、支气管哮喘、颅内高压者)；可待因的作用特点(镇咳选择性较高)和临床应用(镇痛、镇咳)。

2）人工合成品类：哌替啶(pethidine，dolantin)的作用特点(作用持续时间较短、不影响产程、少致便秘与尿潴留、无明显镇咳作用、中毒时可致中枢兴奋)，临床应用(各种剧痛、心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠)；美沙酮、芬太尼等的特点，用途。

3、阿片受体拮抗剂：纳洛酮、纳曲酮的作用(竞争性拮抗阿片受体)、用途(解救阿片类药物急性中毒、鉴别诊断对阿片类药物的依赖性、急性酒精中毒、休克、脊髓损伤等)。

解热镇痛抗炎药

目的要求

掌握解热镇痛抗炎药的基本作用与用途。

熟悉乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚的作用特点、用途、不良反应。

了解其它解热镇痛抗炎药的特点和用途。

教学内容

1、概述：解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）的概念；作用机理（抑制环氧酶→抑制PGs合成）；基本作用及用途（解热、镇痛、抗炎、抑制血小板聚集）；按化学结构的分类。

2、常用药物：乙酰水杨酸(aspirin，阿司匹林)的药理作用与临床应用(解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集)，体内过程特点(口服吸收好、分布广、主经肝代谢、半衰期与血药浓度有关)，不良反应(胃肠道反应、出血倾向、水杨酸反应、过敏反应、阿司匹林哮喘、瑞夷氏综合征、对肾功的影响)，药物相互作用；对乙酰氨基酚的作用特点(抗炎作用极弱、胃肠反应轻、不引起瑞夷氏综合征)，临床应用(解热、镇痛)，不良反应(胃肠反应、血液造血系损害、过敏、肝、肾损害)；其它药（吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、保泰松、舒林酸、塞来昔布、尼美舒利等）的特点，用途。

3、解热镇痛抗炎药的复方配伍及评价。

钙拮抗药

目的要求

掌握钙拮抗药的药理作用与临床应用；

熟悉维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓的特点，用途及主要不良反应。

了解钙通道的类型；钙拮抗药的分类；其它钙拮抗药的特点。

教学内容

1、概述：钙离子的生理作用；钙通道的类型；钙通道阻滞药(calcium channel blockers)的分类；作用机制(与α₁亚单位受体结合，通道蛋白质构象发生变化，Ca^2＋内流受阻)；药理作用(对心脏、血管、平滑肌、血液、肾脏的影响)；临床用途(高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、其它)；不良反应(颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等)。

2、常用钙拮抗药的特点：维拉帕米(verapamil)：对心脏抑制作用强；硝苯地平(nifedipine)：扩张冠脉及外周动脉作用强；地尔硫卓对心血管的作用介于维拉帕米与硝苯地平之间；氟桂嗪：选择性舒张脑血管。

抗心律失常药

目的要求

掌握利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米的抗心律失常作用特点，临床应用，不良反应和应用注意。

熟悉抗心律失常药的分类；抗心律失常的基本作用机制。

了解心律失常的电生理学基础；其它各类抗心律失常药的特点，用途。

教学内容

1、概述：心律失常(arrhythmia)的概念；正常心肌电生理；快速型心律失常的发生原因（折返激动、自律性升高、后除极、基因缺陷、离子通道异常）；抗心律失常药的基本作用（降低自律性、减少后除极、消除折返），抗心律失常药的分类(钠通道阻滞药、b-R阻断药、延长动作电位时程药、钙通道阻滞药、其它类)。

2、常用药物

1）Ⅰ类-钠通道阻滞药

Ⅰa类：作用机理：适度阻滞Na⁺通道，同时阻滞Ca²⁺通道和K⁺通道；药理作用(降低自律性，减慢传导，绝对延长有效不应期)；常用药物：奎尼丁(quinidine)：口服吸收好，组织中药物浓度比血药浓度高10~20倍，主经肝代谢；兼有抗胆碱和阻断外周血管a受体作用，广谱，但目前主用于房颤、房扑电转律后防止复发；不良反应多而重(胃肠道反应、金鸡纳反应、过敏反应、心脏毒性及奎尼丁晕厥等)。普鲁卡因胺的特点(可口服，可注射；无显著阻断a受体作用；静注可用于抢救危急病例)。

Ⅰb类：作用原理：轻度阻滞Na⁺通道；作用：降低浦氏纤维自律性，减慢传导(胞外K^＋↑时)或加速传导(胞外K^＋¯时)、缩短不应期和动作电位时程。利多卡因：只宜注射给药；对心室肌作用在于心房肌，对去极化组织作用大于正常心肌，主用于室性心律失常，主要不良反应为过量致心脏抑制。苯妥英钠的特点(能与强心苷竞争与钠钾ATP酶的结合)，适用于强心苷中毒引起的室性心律失常。美西律的特点(口服吸收好，显效慢而作用持久)。

Ⅰc类：作用机理：重度阻滞Na⁺通道；作用：减慢传导，明显延长APD；因易致心律失常，故主用于危及生命的心律失常。普罗帕酮的特点(兼有弱的阻断b受体作用；不宜与其它抗心律失常药合用)。氟卡尼的特点(兼有较强阻滞钾通道作用)。

2）Ⅱ类-β受体阻断药：阻断β受体，降低自律性，稳定细胞膜，影响不应期；主用于室上性心律失常，尤其是由交感神经过度兴奋、甲亢、嗜铬细胞瘤引起者；常用药：普萘洛尔(对b1和b2受体无选择性)、阿替洛尔(选择性阻断b1受体)、艾司洛尔(短效、选择性阻断b1受体)。

3）Ⅲ类-延长动作电位时程药：作用机理：阻滞多种离子通道(Na⁺\K⁺\Ca²⁺)；作用（降低自律性，降低传导性，明显延长APD和ERP）；抗心律失常谱广；胺典酮的特点(兼能竞争性地阻断a和b受体，兼有抗心绞痛作用)，不良反应(心脏反应、角膜褐色颗粒沉着、甲状腺功能异常、肝坏死、间质性肺炎及肺纤维化)。索他洛尔的特点(能阻断b受体，口服吸收好，不良反应少)、多非利特的特点(为特异性Ikr通道阻滞药，主要不良反应为易致尖端扭转型室性心律失常)。

4）Ⅳ类-钙通道阻滞药：阻滞钙通道，也能抑制Ikr；降低自律性，减慢传导，延长不应期；主用于室上性和房室结折返引起的心律失常；常用药为维拉帕米。

5）其它类：腺苷（adenosine）的作用(激动腺苷受体，激活KAch并抑制ICa(L)，降低自律性，缩短APD，延长房室结ERP)、用途(主用于迅速终止折返性室上性心律失常)、不良反应(胸闷、呼吸困难，静注过快可致短暂心脏停搏)。

肾素-血管紧张素系统药理

目的要求

掌握血管紧张素转化酶抑制药的作用、用途、主要不良反应。

熟悉血管紧张素Ⅱ受体（AT₁受体）拮抗药的特点、用途。

了解肾素-血管紧张素-醛固酮系统。

教学内容

1、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensin system, RAS）

1）构成

2）影响肾素合成与释放的因素：①激动b₁受体，促进其释放；②肾动脉灌注压过低，促其释放；③远曲小管中钠浓度下降，促进其释放；④AngⅡ浓度升高，抑制其释放；⑤PGI₂、NO、DA、心房肽、缓激肽等促其释放；⑥胞内cAMP升高，促其释放；⑦胞内Ca²⁺浓度升高抑制其释放。

2、血管紧张素转化酶抑制药(angiotensin converting enzyme inhibitors, ACEI)

1）化学结构与分类：构效关系；分类。

2）药理作用与应用：药理作用：抑制ACE，阻止AngⅡ生成，保存缓激肽活性，保护充血性心衰、保肪缺血心肌，增敏胰岛素受体；临床应用：高血压、充血性心衰、心肌梗塞、糖尿病性肾病及其它肾病；不良反应：首剂低血压、咳嗽、高血钾、低血糖、肾功能损害、致畸、血管神经性水肿、过敏。

3）常用药：卡托普利(captopril)、依那普利、赖诺普利等的特点。

3、血管紧张素Ⅱ受体（AT₁受体）拮抗药

1）药理作用与应用：阻断AT₁受体，产生与ACEI相似的作用和用途，因不影响缓激肽代谢，故不引起咳嗽，对血钾影响小。

2）常用药：氯沙坦（losartan）、缬沙坦、伊白沙坦、坎替沙坦的特点。

利尿药和脱水药

目的要求

掌握呋塞米、噻嗪类、螺内酯、氨苯喋啶及阿米洛利的作用、作用原理、临床应用及不良反应。

熟悉利尿药作用部位、作用机理与其作用之间的关系。

了解利尿药的分类；甘露醇、山梨醇和高渗葡萄糖的作用、临床应用。

教学内容

1、利尿药（diuretics）

1）概述：尿生成生理；利尿药的作用部位、作用机理与利尿作用间的关系；利尿药的分类（按效能分、按对尿钾的影响分）。

2）常用利尿药

（1）高效利尿药：呋塞米(furosemid)的利尿作用部位(肾小管髓袢升枝粗段)，作用原理（抑制Na⁺-K⁺-2Cl^-同向转运子），特点(强、快、短)；临床应用(严重水肿、急性肺水肿和脑水肿、肾功能不全等)；不良反应(水与电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症等)；依他尼酸、布美他尼的特点。

（2）中效利尿药：噻嗪类，氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)的利尿作用特点(中强、持久)、作用部位(远曲小管前部和近曲小管)及作用原理（抑制Na⁺-C^l-同向转运子和碳酸酐酶）；其它药理作用(抗利尿作用和降压作用)；临床应用(各种水肿、高血压、尿崩症)、不良反应(水电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖及高血脂、过敏等)。比较同类药物的利尿强度及作用维持时间。

（3）低效利尿药：螺内酯的利尿作用特点(弱、保钾)、作用部位(远曲小管和集合管)、作用原理(拮抗醛固酮)、临床应用(醛固酮升高性水肿、慢性心衰)、不良反应(神经系症状、高血钾、性激素样作用)。氨苯喋啶、阿米洛利的特点(阻滞管腔侧钠通道，抑制钠-钾交换；常与排钾利尿药合用)；乙酰唑胺简介。

2、脱水药(dehydrant agents)

脱水药的定义。甘露醇(mannitol)的脱水及渗透性利尿作用、临床应用(脑水肿、急性青光眼、预防急性肾衰)、不良反应与禁忌(活动性颅内出血、慢性心衰者禁)。山梨醇高渗葡萄糖的特点。

抗高血压药

目的要求

掌握一线降压药（利尿药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、b受体阻断药）的降压作用特点、作用原理、适应症。

熟悉高血压药物治疗的新概念。

了解其它非一线降压药的作用、用途、主要不良反应。

教学内容

1、概述：高血压的定义，病理生理；控制高血压的意义；抗高血压药作用环节和分类。

2、一线降压药

1）利尿药：初期降压机制（排钠利尿）和后期降压机制（扩张血管）；降压特点（温和、无耐受性）；应用（单用或合用于血型高血压）；长期应用可致的不良反应(对电解质和代谢的影响)。氢氯噻嗪、吲达帕胺的特点。

2）β受体阻断药：降压机制(阻断b受体)，特点(不引起水钠潴留，无耐受性)，用途(各型高血压)，不良反应与应用注意(影响血脂)。普萘洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛的特点。

3）钙拮抗药：降压机制(阻断钙通道，松驰血管平滑肌)；特点（可反射性加快心率）；临床应用（单用或合用于各型高血压）。硝苯地平(价低、最常用)、尼群地平(中效、温和)、拉西地平(长效、兼能抗动脉粥样硬化)、氨氯地平(长效、平缓)的特点。

4）血管紧张素转化酶抑制剂：降压作用机制(抑制ACE，扩张血管，阻止血管重构)及特点(兼能改善心功)，适应症(各型高血压及伴糖尿病、左心衰及急性心肌硬死者)，不良反应(血管神经性水肿、干咳)。卡托普利(captopril)、依那普利等的特点。

5）AT₁受体阻断药：作用用途同ACEI，无血管神经性水肿及干咳的不良反应。

3、其它经典降压药：

1）交感神经抑制药

（1）中枢性降压药：作用机制（激动I₁-咪唑啉受体及a₂受体）；作用（降血压、促内源性阿片肽释放、镇静、抑制唾液及胃酸分泌、降低眼压）；降压作用特点(中偏强)；适应症（高血压尤其是伴消化性溃疡者、偏头痛、吗啡类成瘾者的戒毒、开角型青光眼）；不良反应(中枢抑制、消化系反应、血管神经性水肿)。可乐定、莫索尼定的特点。

（2）神经节阻断药：降压作用特点(强、快、短)，用途(高血压危象、控制性降压)。

（3）去甲肾上腺素能神经未梢阻滞药：降压作用机制（耗竭儿茶酚胺）；常用药：利舍平(降压作用缓慢、温和、持久；可促胃酸分泌；易入中枢)、胍乙啶(降压作用强、快、持久，易致体位性低血压、水钠潴留、脑肾和缺血)。

（4）哌唑嗪：阻断突触后膜α₁受体、松弛血管平滑肌而降压；作用特点(降压而不反射性兴奋交感神经，对代谢无明显影响)；不良反应(“首剂现象”)。

（5）扩血管药：肼屈嗪：直接扩张小动脉，单用兴奋交感神经，增强血浆肾素活性；。硝普钠：强效扩血管药，降低前、后负荷，适用于高血压危象；不良反应(SCN-蓄积)。钾通道开放药的作用(促钾外流，扩张血管)，余同其它扩血管药。

（6）其它药：促PGI₂合成药（沙克太宁）、肾素抑制药（依那克林、雷米克林）、5-HT_2A受体阻断药（酮色林）、内皮素受体阻断药（波生坦）简介。

4、高血压药物治疗新概念：(1)有效治疗与终生治疗；(2)保护靶器官；(3)平稳降压；(4)联合用药。

抗心功能不全药

目的要求

掌握强心苷的作用和作用机制，临床应用，不良反应及应用注意。

熟悉血管紧张素转化酶抑制药、b受体阻断药在心衰治疗中的作用和应用。

了解其它抗心衰药的种类、作用及应用。

教学内容

1、概述：心力衰竭的概念；病理生理；抗心功不全药的分类。

2、正性肌力药物

1）强心苷(cardiac glycosides)类：来源与化学结构；作用(正性肌力作用及其机制，负性频率作用，对心肌电生理的影响，对神经和内分泌的影响；利尿作用，对血管的作用)；体内过程与分类(不同强心苷吸收、代谢、排泄、半衰期的差别，分类)；临床用途(充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速)；毒性反应及防治(对消化系统、心脏、神经系统的毒性，停药指征，中毒的预防和解救措施)；给药方法(传统给药法，全效量与维持量；逐日恒量给药法)；常用药物：洋地黄毒苷、地高辛(digoxin)、毛花苷丙、毒毛花苷K。

2）非强心苷类正性肌力药：儿茶酚胺类（多巴胺、多巴酚丁胺、异布帕明）、；磷酸二酯酶抑制药（安力农和米力农）的作用及机机制；临床应用(严重心衰的短时应用)与评价(可改善心功，但可增加死亡率)。

3、利尿药：抗心功不全作用，应用（常规辅助性用药），用药注意事项(低血钾)。

4、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药

1）血管紧张素转化酶抑制药：抗心功不全的作用机制（降低外周血管阻力、减少醛固酮产生、抑制心血管重构、降低交感神经活性）；临床评价(即可改善心功，也可防止心功恶化，还可提高运动耐力，改善生活质量)及应用(慢性心衰，为一线药)。

2）AT₁受体阻断药：临床评价同ACEI，用于不能耐受ACEI者。

3）抗醛固酮药：螺内酯的作用(拮抗醛固酮)，用途(与ACEI合用于慢性心衰)，临床评价(可明显降低死亡率)。

5、b受体阻断药：抗心功不全的作用(对抗交感活性，抗心律失常与心肌缺血)，临床应用(主用于扩张型心肌病及缺血性慢性心衰)，评价(长期用可改善心功，降低死亡率，但应注意其负性肌力作用)。

6、扩血管药：作用(扩张血管，减轻以及负荷)，用途（主要用于强心苷和利尿药治疗无效的严重慢性心功能不全，但急性心梗或高血压危象并发急性左心衰竭可作为一线药）；常用药物：硝酸酯类，肼屈嗪，硝普钠，哌唑嗪。

7、钙通道阻滞药：作用(扩张血管，减轻以及负荷)，应用(舒张性心衰)，临床评价(不能降低死亡率，不宜作一线药)。

抗心绞痛药

目的要求

掌握硝酸酯类药物的作用、用途、不良反应。

熟悉硝酸酯类与b受体阻断药合用的优点。

了解其它抗心绞痛药的抗心绞痛作用机制、临床应用及用药注意。

教学内容

1、概述：心绞痛的概念及发病机理（对氧的供需矛盾），心绞痛的临床分型。治疗原则（降低心肌耗氧或增加冠脉供血，防止血栓形成）；抗心绞痛药的分类。

2、硝酸酯类：药理作用：对各类平滑肌(尤其是血管平滑肌)的松驰作用，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量，保护缺血心肌）；用途（各型心绞痛）；不良反应及耐受性。硝酸甘油(nitroglycerin)：最常用，体内过程和作用特点。硝酸异山梨酯的特点。

3、b受体阻断药：对抗儿茶酚胺对心血管系统的作用，从而使心肌耗氧量降低。与硝酸酯类合用的优点与理论依据。普萘洛尔的作用，用途（不宜单用于变异型心绞痛），应用注意。

4、钙拮抗药：通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca^2＋内流而扩张冠脉和外周血管，并能使心肌收缩性下降，心率减慢，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。适用于各型心绞痛。可用：硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓。

5、其它抗心绞痛药：卡维地洛、尼可地尔、吗多明的抗心绞痛作用，用途。

作用于血液及造血器官的药物

目的要求

掌握肝素、香豆素类、纤维蛋白溶解药、维生素K、铁剂的作用和临床应用。

熟悉右旋糖酐的作用和临床应用。

了解抗纤维蛋白溶解剂、叶酸、维生素B₁₂、红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子的作用、用途。

教学内容

1、抗凝血药：

1）概述：生理性止血过程；凝血与抗凝血的动态平衡；抗凝血药的分类。

2）常用药物：

（1）影响凝血因子药：肝素(heparin)的来源与化学，体内过程，作用（体内和体外抗凝）及作用原理（依赖于AT Ⅲ），临床应用，不良反应(鱼精蛋白的对抗作用)。低分子量肝素（low molecular weight heparin, LMWH）的来源，特点(抗凝血与出血相分离，较少引起血小板减少)。香豆素类：口服抗凝药，体内抗凝作用及作用原理(抑制有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生成)，临床应用，不良反应(维生素K的拮抗作用)，药物相互作用，常用药物：双香豆素、华法林(warfarin，苄丙酮香豆素)、新抗凝(醋硝香豆素)。

（2）纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活因子：来源、体内抗凝作用及其特点(即可抗凝又可促血栓溶解)、作用环节、不良反应、禁忌症。

（3）抗血小板药：阿斯匹林；抗血小板作用及作用原理、临床应用。

2、促凝血药

1)促有活性的凝血因子生成药：维生素K(vitamine K, VK)的来源和种类、作用原理(促有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生成)、临床应用(维生素K缺乏性出血)、不良反应。

2)抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸的促凝血作用特点、临床应用(纤溶亢进性出血)、不良反应。

3)凝血酶的作用、用途、不良反应。

3、抗贫血药

1）概述：贫血的分类和病因

2）常用药物

(1)铁制剂：铁盐的体内过程及影响铁吸收的因素；铁剂的作用、用途(缺铁性贫血)；不良反应(局部刺激、毒性反应)；常用制剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁)及其特点。

(2)叶酸和维生素B₁₂：来源；体内过程；作用（对生化代谢的影响）；临床应用(巨幼红细胞性贫血)。

4、造血细胞生长因子：红细胞生成素、非格司亭、沙格司亭的来源、作用及临床应用。

5、血容量扩充剂

右旋糖酐的性质，类别（右旋糖酐70，右旋糖酐40，右旋糖酐10）；作用（扩容、改善微循环、抗凝、渗透性利尿）；临床应用(低血容量性休克、防止血栓形成)。

组胺和组胺受体阻断药

目的要求

掌握H₁和H₂受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。

了解组胺受体的类型、分布和效应。

教学内容

1、组胺(histamine)：合成、贮存与释放；作用（组胺受体的亚型，激动时的效应）；用途。

2、H₁受体阻断药：抗外周组胺H₁受体效应、中枢作用(中枢抑制、防晕止吐)及其它作用(阻断M受体)，临床应用(皮肤粘膜变态反应性疾病，晕动病、放射病引起的呕吐，对抗轻度中枢兴奋)，不良反应(中枢抑制，消化道反应，粒细胞减少与溶血，心律失常)。常用药物：苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、阿司咪唑(息斯敏)等的特点。

3、H₂受体阻断药：对H₂受体的阻断作用，对消化性溃疡疗效的评价，不良反应(消化系反应，神经系反应，对内分泌的影响)。常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等的比较。

作用于呼吸系统的药物

目的要求

掌握各类平喘药的作用原理及作用特点、临床应用；茶碱类的作用、作用机制、临床应用、不良反应。

了解镇咳药、祛痰药的作用和临床应用。

教学内容

1、概述：咳、痰、喘、炎的相互关系；支气管哮喘的病理。

2、平喘药（anti-asthmatic drugs）

1）抗炎平喘药：

(1)肾上腺糖皮质激素的平喘作用、用途；倍氯米松、布地奈德、氟替卡松的特点。

(2)抗白三烯药：作用(抑制白三烯的合成，阻断白三烯受体)；用途(与糖皮质激素合用或用于对皮质激素不敏感的病人)；常用药物：齐留通、扎鲁司特、孟鲁司特。

2）支气管扩张药：

(1)肾上腺素受体激动药：作用机制(激动b₂受体，扩张支气管，减轻支气管粘膜水肿)；特点(作用强、快)；用途(控制急性发作及伴支气管痉挛的呼吸道疾病)；不良反应(兴奋心脏、肌肉震颤、代谢紊乱)；常用药比较：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇（salbutamol）、特布他林(terbutaline)、克仑特罗、福莫特罗、班布特罗。

(2)茶碱类：作用及机制（抑制PDE，阻断腺苷受体，增加内源性儿茶酚胺的释放，干扰气道平滑肌的钙转运，调节免疫与抗炎，增加膈肌收缩力，促纤毛运动）；用途（支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、中枢性睡眠呼吸暂停综合征）；不良反应(安全范围小，主要是毒性反应，偶因横纹肌溶解而致急性肾衰)；氨茶碱(aminophylline)、胆茶碱、二羟丙茶碱的特点。

(3)吸入性抗胆碱药：作用机制(阻断M₁和M₃受体，扩张支气管)、应用(对肾上腺素受体激动药不敏感的支气管哮喘)；异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品的特点。

3）抗过敏平喘药

(1)肥大细胞膜稳定剂：色甘酸钠的作用原理(稳定肥大细胞膜、降低气道高敏性)、作用特点(显效慢)、临床应用(预防外因性支气管哮喘)、主要不良反应(气道刺激)。奈多罗米钠的特点(作用较强，兼有抗炎作用)。

(2)H₁受体阻断药：酮替芬的作用(稳定肥大细胞膜、阻断H₁受体)、用途(防治轻、中度哮喘)

3、镇咳药：基本作用(抑制咳嗽反射)；用途(各种干咳)；分类(中枢性、外周性)

1）中枢性镇咳药：可待因、喷托维林、右美沙芬的特点

2）外周性镇咳药：苯丙哌林、那可汀的特点。

4、祛痰药：概念、用途(痰粘不易咳出者)

1）刺激性祛痰药：作用机理；常用药：氯化铵等的特点

2）粘痰溶解药：乙酰半胱氨酸、溴已新的作用原理及特点。

作用于消化系统的药物

目的要求

掌握硫酸镁的作用、用途、不良反应。

熟悉各类抗消化性溃疡药的作用原理及其临床应用。

了解助消化药、其它泻药、止泻药及止吐药的作用和临床应用。

教学内容

1、抗消化性溃疡药

1）概述：消化性溃疡的发病机理；治疗药物分类。

2）降低胃酸度药：用途(消化性溃疡、胃酸过多症)

(1)抗酸药：作用(中和胃酸)，常用药：氢氧化铝、三硅酸镁、氢氧化镁等的特点。

(2)抑制胃酸分泌药

①H₂受体阻断药：西米替丁等的作用环节，特点(作用较强，最常用)。

②M胆碱受体阻断药：哌仑西平的作用环节，特点(作用较弱)。

③胃壁细胞H^＋泵抑制药：作用机制，特点(作用最强，兼可抑制幽门螺杆菌)，主要不良反应(神经系反应、消化道反应，其它)。常用药：奥美拉唑(omeprazole，losec)、兰索拉唑、泮托拉唑的特点。

④胃泌素受体阻断药：丙谷酸的作用环节，特点(作用较弱)。

3）粘膜保护剂：作用(促粘液及HCO3-分泌，形成冻胶样物质覆盖于溃疡面，促内源性PGs释放，促上皮细胞再生)与用途(保护粘膜，促溃疡愈合)；常用药：米索前列醇、硫糖铝、胶体次枸橼酸铋的特点。

4）抗幽门螺旋菌药：作用(抑制或杀灭幽门螺杆菌，减少溃疡复发)；常用药：抗菌药类(甲硝唑、四环素类、大环内酯类、阿莫西林、呋喃唑酮等)、非抗菌药(铋剂、质子泵抑制剂等)；应用(需2~3联合用)。

2、消化功能调节药

1）助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生的作用、用途、用药注意。

2）止吐药：呕吐反射简介；作用机理(阻断与呕吐反射有关的受体，抑制呕吐反射)；常用药：H₁受体阻断药(苯海拉明、茶苯海明等)、M受体阻断药(东莨菪碱)、多巴胺受体阻断药(硫乙拉嗪、甲氧氯普胺、多潘立酮等)、5-HT₃受体阻断药(阿洛司琼、昂丹司琼、格拉司琼等)的特点，临床应用。

3)胃肠动力药：多巴胺受体阻断药(甲氧氯普胺、多潘立酮)、5-HT₄受体激动药(西沙必利)、M受体激动药(氨甲酰甲胆碱)、胆碱酯酶抑制药(新斯的明)、促胃动素受体激动药(红霉素)的作用、特点、临床用途。

4)泻药：

（1）容积性泻药：硫酸镁的作用与用途(泻下、利胆、降压、抗惊厥)、不良反应(反射性盆腔充血、毒性反应)；硫酸钠、乳果糖、纤维素的特点，应用。

（2）刺激性泻药：作用(刺激结肠，引起排便)、用途(慢性便秘、清洁肠道)；酚酞、恩醌类的特点。

（3）滑润性泻药：作用(润滑及软化粪便)及特点(温和)、用途(老年、高血压、血管瘤、术后病人)；液体石蜡、甘油的特点。

5)止泻药：

收敛吸附药(鞣酸蛋白、次碳酸铋、药用炭、白陶土等)、抑制肠蠕动药(阿片类制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺等)的止泻作用、作用机制、用途(腹泻)、主要不良反应。

肾上腺糖皮质激素类药物

目的要求

掌握肾上腺糖皮质激素的作用、临床应用、不良反应和应用注意。

熟悉糖皮质激素的作用机制。

了解糖皮质激素的用药方法。

教学内容

1、概述：肾上腺皮质激素的来源、分类(糖皮质激素和盐皮质激素)、分泌与调节。

2、糖皮质激素

1）体内过程与分类：可的松与泼尼松需经肝激活后才有活性。

2）作用

(1)生理作用：对糖、脂、蛋白、水和电解质代谢的影响；充许作用。

(2)药理作用：抗炎、抗免疫、抗毒、抗休克；对血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统、骨骼的影响；从利、弊两方面来说明抗炎和抗免疫作用。

3）作用机理：基因机制；非基因机制

4）临床应用：适应症(严重感染或炎症、肾上腺皮质功能不全、自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植的排斥反应、休克、某些血液病)、用法和疗程（大剂量冲击疗法，一般剂量长期疗法，小剂量替代疗法）。

5）不良反应：长期大量应用引起的不良反应（消化系统并发症，诱发或加重感染，医源性肾上腺皮质功能亢进，心血管并发症，骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓，糖尿病，其它）；停药后的不良反应（医源性肾上腺皮质功能不全，反跳）。禁忌症(严重精神病与癫痫、活动性消化性溃疡、新近术后、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、抗菌药不能控制的感染)。

6）常用药物：可的松、氢化可的松(hydrocotisone)、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松(dexamethasone)、氟轻松，各药的特点(作用时间及对水和电解质代谢、糖代谢、抗炎作用的影响)。

甲状腺激素与抗甲状腺药

目的要求

掌握硫脲类药物的作用、作用原理、临床应用和不良反应。

熟悉碘及碘化物的作用、用途、不良反应。

了解甲状腺激素和其它抗甲状腺药的药理作用和临床应用。

教学内容

1、概述：甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节。

2、甲状腺激素：包括T₃和T₄的作用(维持正常生长发育、促进代谢与产热、提高机体对儿茶酚胺的敏感性)、临床应用(各种甲低)、不良反应(过量致甲亢)。

3、抗甲状腺药

1）硫脲类：包括硫氧嘧啶类(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶)、咪唑类(甲巯咪唑、卡比马唑)的作用(抗甲状腺作用、免疫抑制抑制作用)及作用原理(抑制过氧化物酶、抑制外周脱碘酶)、临床应用(甲亢的内科治疗、术前准备、甲亢危象的抢救)和不良反应(过敏、消化道反应、粒细胞缺乏、甲低)。丙硫氧嘧啶的作用特点(可抑制脱碘酶，显效较快，不良反应较少)。

2）碘及碘化物：小剂量碘促甲状腺激素合成，用于防治单纯性甲状腺肿；大剂量碘抑制甲状腺激素的释放，对抗TSH的作用，用于甲亢术前准备和甲状腺危象的抢救，不良反应(局部刺激、过敏、甲状腺功能紊乱)。

3）放射性碘：在诊断和治疗甲亢中的作用。

4）b-受体阻断药：抗甲亢的作用(减少甲状腺激素的释放、抑制脱碘酶、对抗甲亢时交感神经过度兴奋的症状)，临床应用(甲亢的辅助治疗)。

胰岛素及口服降血糖药

目的要求

掌握胰岛素的作用、临床应用和不良反应。

熟悉磺酰脲类和双胍类药物的降血糖作用、作用原理、临床应用和不良反应。

了解其它降血糖药的作用、临床应用。

教学内容

1、胰岛素(insulin)：来源、制剂和分类；体内过程；药理作用(对糖、脂肪、蛋白质代谢的影响，对血钾的影响)；作用机理(激动胰岛素受体，引起磷酸化连锁反应，增加血糖去路，减少血糖来路)；临床应用（糖尿病，高血钾，细胞内失钾）和不良反应（低血糖，胰岛素抵抗，过敏，局部反应）。

2、胰岛素增敏药：噻唑烷酮类的药理作用(改善胰岛素抵抗，降低血糖；改善脂肪代谢紊乱和胰岛B细胞功能；防止糖尿病性心血管并发症)，作用机制（竞争性激活过氧化物酶增殖体受体g），临床应用(治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病)，不良反应(曲格列酮的肝毒性)，常用药物品种（罗格列酮、吡格列酮等）。

3、磺酰脲类(sulfonylureas)：分代；体内过程；药理作用（降血糖，对水排泄的影响，对凝血功能的影响）；作用机制（促胰岛素释放）；临床应用（2型糖尿病，尿崩症）；不良反应(消化道反应、过敏、肝损害、血液造血系损害、低血糖)。常用药物：第1代：甲磺丁脲、氯磺丙脲（chlorpropamide）；第2代：格列苯脲（glyburide）、格列吡嗪等。

4、双胍类(biguanides)：降血糖作用(对正常人血糖影响小)，临床应用(2型肥胖的糖尿病人)，不良反应（乳酸血症与酮血症）。

5、a-葡萄糖苷酶抑制药：阿卡波糖的降血糖作用及特点(主降餐后血糖)，临床应用，不良反应。

6、其它降血糖药：瑞格列奈的特点(调节餐时血糖)，用途(2型糖尿病)；作用于新靶点的药物（依克那肽、普兰林肽等）简介。

抗菌药物概论

目的要求

掌握有关抗菌药的常用术语(抗菌药、抗生素、抗菌谱、耐药性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应、首次接触效应)；抗菌药的抗菌作用机理。

熟悉细菌对抗菌药物的耐药机制。

了解化疗的含义；抗菌药物的合理用药原则。

教学内容

1、化学治疗的含义。药物、宿主和病原体三者的相互关系。

2、抗菌药的常用术语：抗菌药(antibacterial drugs)、抗生素(antibiotics)、抗菌谱(antibacterial spectrum)、抗菌活性（antibacterial activity）、抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC)、最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC)、化疗指数(chemotherapeutic index，CI)、抗菌后效应(post-antibiotic effect，PAE)、首次接触效应(first expose effect)的概念。

3、抗菌药的作用机制：抑制细菌细胞壁合成；影响胞浆膜的通透性；抑制蛋白质合成；影响核酸和叶酸代谢；其它（抑制分枝菌酸合成、干扰糖代谢等）

4、细菌的耐药性：耐药性的产生；类别（固有耐药、获得性耐药）；耐药性的转移(水平转移、垂直转移)；耐药机制(产生灭活酶、改变靶位结构、降低菌体内药物浓度)；多重耐药问题。

5、抗菌药的合理应用原则：选药原则(含特殊情况下的选药)；预防用药原则；联合用药原则。抗菌药的不合理使用。

b-内酰胺类抗生素

目的要求

掌握青霉素G的理化性质、体内过程特点、抗菌作用及作用机制、临床应用、不良反应及其防治措施。

熟悉b-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制、耐药性；耐酶青霉素类、广谱青霉素类及头孢菌素类的抗菌作用特点，临床应用、头孢菌素类的主要不良反应。

了解其它b-内酰胺类抗生素的抗菌作用特点和临床应用。

教学内容

1、概述：b-内酰胺类抗生素(b-lactam antibiotics)的分类；抗菌作用机制：与青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins, PBPs)结合从而抑制细菌胞壁黏肽合成；影响抗菌作用因素：药物透过性、对b-内酰胺酶的稳定性、与作用靶位PBPs亲和力；细菌耐药机制：产生b-内酰胺酶，牵制机制，PBPs结构改变，细菌通透性改变，细菌缺少自溶酶)。

2、青霉素类(penicillins)

1）青霉素G(penicillin G，benzylpenicillin，苄青霉素)：理化特性(水溶液不稳定)；抗菌谱(大多数球菌、G⁺杆菌、螺旋体、放线菌)；抗菌作用特点(繁殖期杀菌剂，主要用于G^＋菌感染，对G^－杆菌的作用弱，对人畜毒性低)及其原理(抑制转肽酶、阻止细菌细胞壁的粘肽合成)；耐药性；体内过程(每天肌注两次能获显效)；临床应用(各种敏感菌引起的各种感染一般首选)。过敏反应及其防治。苄星青霉素G和普鲁卡因青霉素G的特点及其临床评价。

2）半合成青霉素：来源：以6-氨基青霉烷胺酸为母核，人工加上侧链而形成；基本特点为：1）与青霉素G交叉过敏；2）对G⁺菌作用一般<青霉素G。

（1）耐酸类：主要有青霉素V。耐酸，可口服，适用于G⁺菌的轻度感染；

（2）耐酶类：包括氯唑西林、双氯西林等。耐酸，耐青霉素酶，首选用于耐青霉素G的金葡菌感染。

（3）广谱青霉素类：包括氨苄西林(ampicillin)、阿莫西林(amoxicillin)等。耐酸，广谱，对伤寒、大肠杆菌等G^-杆菌有效，可用于G^-杆菌引起的感染。

（4）广谱抗铜绿假单孢菌类：包括羧苄青霉素、磺苄青霉素等。广谱且对绿脓杆菌有效，主用于绿脓杆菌引起的感染。

（5）抗G^-杆菌类：包括美西林、替莫西林等。对G^-杆菌作用较强，而对G⁺菌作用较弱，为抑菌药，主用于G^-杆菌感染。

3、头孢菌素类（先锋霉素类）

1）化学结构（母核为7-氨基头孢烷酸，均为半合成品）；发展与分代。

2）体内过程：少数可口服，多数需注射；第三代多能分布至前列腺、房水、胆汁、脑脊液；除头孢哌酮、头孢曲松外，主经肾原形排泄。

3）药理作用与应用：第一、二、三代药物的抗菌范围，对b-内酰胺酶的稳定性及肾毒性，临床应用(对青霉素类过敏或耐药者)。

4）不良反应：过敏、肾毒性、二重感染、出血、神经系症状。

5）常用药：头孢唑啉、头孢呋辛、头孢孟多、头孢他定、头孢噻肟、头孢哌酮等。

4、其它b-内酰胺类抗生素的特点及应用：碳青霉烯类（亚胺培南、美洛培南）；头霉素类（头孢西丁头孢美唑等）；氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢）；单环b-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。

5、b-内酰胺酶抑制药及其复方制剂：基本特点（抗菌力弱，抗菌谱广，能抑制多种b-内酰胺酶，需与其它b-内酰胺类抗生素组成复方使用）；克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦的作用；常用含b-内酰胺酶抑制剂的复方制剂的名称及组成成分。

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

目的要求

掌握红霉素的抗菌谱、抗菌作用及其原理，临床应用，不良反应。

熟悉林可霉素类和万古霉素类的特点、用途。

了解杆菌肽、多粘菌素类及其它大环内酯类抗生素的特点、用途。

教学内容

1、大环内酯类抗生素：

按化学结构和发展的分类；体内过程；抗菌谱（对多数G⁺菌、厌氧球菌、部分G^-菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌有效）；抗菌机理（不可逆地与核糖体50s亚基结合，抑制蛋白质的合成）；为速效抑菌剂；耐药性（细菌对之易耐药，其耐药机制为产生灭活酶、改变靶位结构、摄入减少、外排增多，且可形成MLSR）。红霉素(erythromycin)的作用特点(抗菌力较强)，不良反应(胃肠反应、肝损害、耳毒性)，常用红霉素制剂。其它第一代大环内酯类药（麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素等）的特点（抗菌谱与红霉素相似，抗菌力较弱，胃肠反应较轻）；第二代大环内酯类（罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素）的特点（抗菌谱较广，抗菌力较强，组织中药物浓度较高，半衰期较长）。

2、林可霉素类：

包括林可霉素及克林霉素，抗菌作用特点(对耐药金葡菌、各类厌氧菌有效)、作用机理(与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白合成)、临床应用(急、慢性敏感菌引起的骨及关节的感染，厌氧菌感染)。不良反应(假膜性肠炎)。

3、多肽类

1）万古霉素类：包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。抗菌作用特点(对G^＋菌作用强大，尤其对MRSA和MRSE)，临床应用（耐药金葡菌引起的假膜性肠炎及严重感染），不良反应（听力损害、肾毒性）。

2）多粘菌素类：包括多粘菌素B和多粘菌素E（抗敌素）；体内过程特点（口服不吸收，穿透力差，主以原形经肾排泄）；作用特点（只对G^-杆菌有强大作用，通过与胞膜磷脂的磷酸根结合，增加胞膜通透性而发挥作用，为静止期杀菌剂，细菌对之不易耐药）；临床应用（主用于绿脓杆菌引起的严重感染或作局部用药）；主要不良反应为肾毒性、神经毒性、过敏等。

3）杆菌肽类：对G⁺菌、G^-球菌、螺旋体、放线菌有作用；抗菌机理为抑制胞壁合成和损害胞膜；耐药菌少；只供局部用药；主要不良反应为肾毒性。

氨基糖苷类抗生素

目的要求

掌握氨基甙类的抗菌作用、适应症、耐药性和不良反应。

熟悉链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星的特点和应用。

了解其它氨基糖苷类药物的特点和临床应用。

教学内容

1、分类与性质：分类：天然品、半合成品；性质：为有机碱，其水溶液稳定（链霉素除外）

2、体内过程：口服难吸收，但不被破坏；主要分布于细胞外液，在脑脊液中浓度低，而在内耳淋巴液及肾皮质中浓度高；主以原形经肾排泄。

3、抗菌作用：抗菌谱：各种需氧G^－杆菌、绿脓杆菌、耐药金葡菌；抗菌机制：抑制细菌蛋白质合成的全过程（起始阶段、肽链延伸阶段、终止阶段)；为静止期杀菌剂；耐药性：细菌对之可耐药，且可有交叉耐药，其耐药机制为产生钝化酶、降低膜的通透性、靶位修饰。

4、临床应用：G^-杆菌引起的感染。

5、不良反应：耳毒性（包括前庭功能和耳蜗神经的损害），肾毒性，神经肌肉阻断，过敏。

6、常用氨基糖苷类抗生素的特点：链霉素(streptomycin)、庆大霉素(gentamicin)、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、替奈米星等。

四环素类及氯霉素

目的要求

掌握四环素类及氯霉素的抗菌作用、临床应用和不良反应。

教学内容

1、四环素类：

化学结构与分类；体内过程（天然品口服吸收可受多价金属离子、胃酸的影响，易沉积于骨和牙组织，胆汁中浓度高）；抗菌作用：抗菌谱广，包括多数细菌（但对绿脓杆菌、结核杆菌无效）、立克次体、支原体、衣原体、螺旋休、放线菌、某些原虫。抗菌机理为与核糖体30s亚基结合，抑制蛋白质合成。耐药性：细菌较多耐药，其耐药机理包括核糖体保护蛋白基因表达增强；外膜对药物透性降低；药物泵出增加；产生灭活酶。临床应用（可首选用于：立克次体、支原体、衣原体及回归热螺旋体感染和鼠疫、布鲁氏病、霍乱、幽门螺杆菌、肉芽肿鞘杆菌、牙龈卟啉单孢菌感染）；不良反应（局部刺激、二重感染、对骨、牙生长的影响、其它）。常用药比较：四环素(tetracycline)、土霉素、多西环素（doxycycline,强力霉素）、米诺环素等。

2、氯霉素类：

体内过程（脑脊液中的浓度高）；抗菌作用（抗菌谱素广，尤其对G^－杆菌如伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌作用较其他抗生素强）；抗菌原理（与细菌核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制细菌蛋白质的合成）；临床应用（伤寒、副伤寒和立克次体病及其他药物疗效较差的脑膜炎）；不良反应（主要有可逆和不可逆造血系统的毒性，灰婴综合征）和应用注意。常用药比较：氯霉素(chloramphenicol)、甲砜霉素。

人工合成抗菌药

目的要求

掌握喹诺酮类、磺胺类抗菌药的抗菌作用及机制，体内过程，临床应用及不良反应。

熟悉甲氧苄胺嘧啶和磺胺类合用的理论根据。

了解呋喃类的抗菌谱和临床应用。

教学内容

1、喹诺酮类：

构效关系与分代；体内过程(第三代口服吸收良好，半衰期较长，尿中浓度高)；抗菌谱（广，对G^－杆菌包括绿脓杆菌，耐药金葡菌具有良效，对结核杆菌，衣原体及厌氧菌有效）；抗菌作用机制（抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ）；细菌耐药机制（DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ变异、药物入胞减少及外排增加）；临床应用（适用于敏感菌所至的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及G^－杆菌所致的各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染）；不良反应（胃肠道反应、神经系统毒性、过敏与光敏、心脏毒性、软骨损害等）；

常用药物的特点：氧氟沙星(ofloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)、氟罗沙星等。

2、磺胺类：

化学结构；体内过程（SD、SMZ口服易吸收，脑脊液浓度高，酸性尿中易形成结晶）；药理学特点（抗菌谱广，同类药有交叉耐药，作用机制为与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成）；不良反应（泌尿系统的损害、抑制造血系统、过敏反应）及其防治；常用磺胺药：SD、SMZ等各药的特点和临床选择应用。

3、甲氧苄胺嘧啶(trimethoprim, TMP)：

作用原理（抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成）；抗菌特点（抗菌谱广，抗菌力较强，单用易耐药）；临床常用甲氧苄胺嘧啶与SD、SMZ合用的原理（半衰期相近，阻碍细菌四氢叶酸合成的不同路径，疗效增强，耐药性减少）。

4、硝基呋喃类：

抗菌谱广；抗菌机理为干扰细菌糖代谢；耐药较少。常用药物呋喃坦啶、呋喃唑酮的特点与用途。

抗真菌药

目的要求

掌握二性霉素B、咪唑类抗真菌药的抗真菌作用、临床应用和不良反应。

了解其它抗真菌药的临床应用。

教学内容

1、概述：真菌感染；抗真菌药的分类（抗真菌抗生素类、合成抗真菌药）。

2、抗真菌抗生素：

1）多烯类：二性霉素B(amphotericin B,庐山霉素)的体内过程（只宜静脉滴注）；抗真菌谱（广，但主要是深部真菌）；作用机理（与胞膜麦角固醇结合，增加胞膜通透性）；低浓度抑菌，高浓度杀菌；耐药菌较少；为治疗深部真菌感染的首选药；不良反应较多（寒战、发热、肝肾损害、血液损害等）。制霉菌素的特点（毒性大，只宜局部应用）。

2）灰黄霉素：口服用于治疗各种癣病，已少用。

3、合成抗真菌药：

1）唑类：分类（咪唑类与三唑类）；体内过程（咪唑类除酮康唑外口服难吸收；三唑类口服易吸收）；抗菌谱（广谱抗真菌药）；抗菌作用机理（与细胞色素P450结合，抑制麦角固醇合成）。常用药物的特点及应用：咪唑类（咪康唑、酮康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑）主作局部应用，治疗浅部真菌感染；三唑类（氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑）主口服用于全身深部真菌感染。

2）丙烯胺类：抑制鲨烯环氧酶而麦角固醇合成，为广谱抗真菌药；在毛囊、毛发、皮肤及甲板处能长时间维持高浓度；可口服或局部用于治疗浅表部真菌感染；不良反应少。

3）嘧啶类：氟胞嘧嘧啶通过抑制DNA和蛋白质全合成而产生作用，对深部真菌作用较强，单用易耐药，常与二性霉素B合用于深部真菌感染。

抗结核病药

目的要求

掌握异烟肼、利福平的作用及机理、用途、不良反应。

熟悉其它一线抗结核药的特点、用途、主要不良反应。

了解非一线抗结核药的特点、用途、主要不良反应；抗结核药的用药原则。

教学内容

1、概述：结核病简介；抗结核病药的分类。

2、一线抗结核病药：

1）异烟肼(isoniazid)：体内过程(口服易吸收，穿透力强，脑脊液及结核病灶中浓度高，分快代谢型和慢代谢型)；抗结核作用(选择性高、作用强)；作用机理（抑制DNA合成、抑制分支菌酸合成、干扰代谢）；耐药性(单用易产生耐药性)；临床应用(各型结核的首选药)；不良反应(神经系统的毒性－VitB6缺乏；肝毒性－快代谢型多见)及其防治。

2）利福平(rifampicin)：体内过程(脑脊液及结核病灶中浓度高；经肝脏代谢，形成肝肠循环；排泄物呈红色)；抗菌作用(广谱抗菌：TB，麻风杆菌，耐药金葡菌，衣原体，某些病毒；作用强；单用易产生耐药性)；抗菌作用原理(抑制RNA聚合酶，导致RNA和蛋白质合成停止)；临床应用(各型肺结核的一线用药；耐药金葡菌感染)；不良反应（胃肠反应、肝毒性、流感综合征等）。

3）乙胺丁醇：抗菌作用(对耐链霉素和异烟肼的结核杆菌有效)、耐药性(产生较慢)、不良反应(球后视神经炎)。

4）链霉素：抗结核作用；耐药性；适应症(强化治疗阶段)。

5）吡嗪酰胺：抗结核作用；耐药性；不良反应。

3、二线抗结核病药：基本特点（抗结核作用较弱，毒性较大）；对氨水杨酸的抗结核作用(弱)；耐药性(产生较慢)；不良反应。其它二线药（乙硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸）简介

4、新一代抗结核病药：利福定、利福喷汀与利福平的比较，评价；司帕沙星的抗结核作用（对多种耐药菌株有效），主要不良反应为光敏反应。

5、应用抗结核病药的原则：早期用药、联合用药、适量用药、全程规律用药。

抗寄生虫药

目的要求

掌握氯喹、伯氨喹、乙氨嘧啶的抗疟作用，不良反应和适应症；甲硝唑、吡喹酮的作用、用途、主要不良反应。

熟悉奎宁、青蒿素的抗疟作用特点、用途；甲苯达唑、阿苯达唑的抗寄生虫作用与用途；二氯尼特的作用与用途。

了解其它抗寄生虫药物的作用与用途。

教学内容

第一节抗疟药

1、概述：疟原虫的生活史；抗疟药对疟原虫不同生活阶段的作用；抗疟药的分类。

2、主要用于控制症状的抗疟药：氯喹(chloroquine)的体内过程（口服易吸收，分布有利杀灭疟原虫，半衰期长）；药理作用(杀灭红内期的疟原虫、抗阿米巴病作用、免疫抑制作用)；特点（抗疟作用强而持久）；临床应用（控制疟疾症状的首选药）；不良反应（大量时可致眼毒性、致死性心律失常等）。奎宁、甲氟喹、青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素、咯萘啶的抗疟作用特点，主要不良反应，临床应用。

3、主要用于控制复发和传播的抗疟药：伯氨喹(primaquine)：抗疟作用（杀灭迟发性红外期裂殖体和配子体）；体内过程；临床应用（控制复发和传播的首选药）；不良反应（特异质反应－急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症）。

4、主要用于预防的抗疟药：乙胺嘧啶(pyrimethamine)：抗疟作用(抑制速发性红外期裂殖体、抑制子孢子的发育)；作用原理(抑制疟原虫二氢叶酸还原酶)；临床应用（病因性预防和阻断传播），与磺胺类或砜类合用的理论根据；不良反应（叶酸缺乏、急性中毒）。

第二节 抗阿米巴病药

1、概述：阿米巴原虫生活史；抗阿米巴病药的分类。

2、抗肠内外阿米巴病药：甲硝唑(metronidazole，灭滴灵)的体内过程(代谢物可使尿液红染)；药理作用（抗阿米巴作用、抗滴虫作用、抗厌氧菌作用、抗贾第鞭毛虫作用）；临床应用（肠内外阿米巴病、滴虫感染、各种厌氧菌感染、贾第鞭毛虫感染）；不良反应（胃肠反应、神经系反应、干扰乙醇代谢）及应用注意。依米丁、去氢依米丁的特点。

3、抗肠内阿米巴病药：二氯尼特的抗阿米巴作用特点(目前最有效的杀包囊药－常和甲硝唑联合应用，有效地控制症状和复发)。卤化喹啉类(喹碘仿、双碘喹啉、氯碘喹啉)、巴龙霉素的特点。

4、抗肠外阿米巴病药：氯喹的抗阿米巴作用特点与应用。

第三节 抗血吸虫病药

1、概述：血吸虫生活史；抗血吸虫病药分类

2、常用药：吡喹酮(praziquantel)的药理作用（抗血吸虫作用、抗其它吸虫作用、抗绦虫作用）；临床应用(各种血吸虫病、姜片虫、肺吸虫、肝吸虫、绦虫、囊虫病、包虫病)；不良反应(神经系反应、消化道反应、过敏、心电图异常)。其它抗血吸虫药简介。

第四节 抗肠蠕虫药

1、概述：肠蠕虫的的种类及所致疾病；抗肠蠕虫药的作用机制（干扰代谢及能量产生、影响虫肌收缩）。

2、常用抗肠蠕虫药：甲苯达唑(mebendazole)、阿苯达唑(albendazole)、吡喹酮的抗虫作用；临床应用；不良反应。其它抗肠蠕虫药（哌嗪、左旋咪唑、噻嘧啶、恩波吡维胺、氯硝柳胺）的抗虫谱，特点，用途。

教材：

人民卫生出版社，杨宝峰主编《药理学》（十一五规划教材），第7版。

主要参考书：

1、Goodman & Gilman’s The PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTIC、Editors-in-Chief: Joel G、Hardman, Lee E、Limbird、

2、徐叔云主编，《临床药理学》，人民卫生出版社出版。

3、周宏灏主编，《TEXTBOOK OF PHARMACOLOGY》，科学出版社出版。

4、江明性主编，《新编实用药物学》，第2版，科学出版社出版。

5、张安年主编，《临床选药指南》，中国中医药出版社出版。

6、孙定人，齐平，靳颖华主编，《药物不良反应》，人民卫生出版社出版。

附：常用专业英文词汇表

A absorption吸收 acetaminophen对乙酰氨基酚，扑热息痛 acetylsalicylic acid乙酰水杨酸，阿司匹林 adrenaline，epinephrine肾上腺素 adrenoceptor agonists肾上腺素受体激动药 affinity亲和力 agonist激动药 aminomethylbenzoic acid,PAMBA氨甲苯酸 aminophyllin氨茶碱 amphotericin B两性霉素B ampicillin氨苄西林 analgesics镇痛药 antacids抗酸药 antagonist拮抗药 antiarrythmics抗心律失常药 anti-asthmatic drugs平喘药 antibiotics抗生素 anticholinesterase agents抗胆碱酯酶药 antidepressant drugs抗抑郁症药 anti-epileptic drugs抗癫痫药 antimalarial drugs抗疟药 antimanic drugs抗躁狂症药 antipsychotic drugs抗精神病药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs解热镇痛抗炎药 antisterone安体舒通，螺内酯 antithyroid drugs抗甲状腺药 antitussives镇咳药 apparent volume of ditribution,Vd表观分布容积 aspirin阿司匹林，乙酰水杨酸 atropine阿托品 B benzylpenicillin苄青霉素，青霉素G bioavailability生物利用度 bromhexine溴已新 C calcium antagonists钙拮抗药 calcium channel blockers钙通道阻滞药 captopril卡托普利 carbamazepine卡马西平 cardiac glycosides强心苷 cefazolin头孢唑啉 chloramphenicol氯霉素 chloroquine氯喹 chlorpheniramine氯苯那敏

chlorpromazine氯丙嗪，冬眠灵 cholinoceptor agonist胆碱受体激动药 cholinoceptor blocking drugs胆碱受体阻断药 cimetidine西咪替丁 ciprofloxacin环丙沙星 D dehydrant agents脱水药 dexamethasone地塞米松 dextran右旋糖酐 diazepam地西泮，安定 digoxin地高辛 dilantin大仑丁，苯妥英钠 diltiazen地尔硫卓 diphenhydramine苯海拉明 distribution分布 diuretics利尿药 dolantin度冷丁，哌替啶 dose-effect relationship量-效关系 drug药物 drug interaction药物相互作用 E elimination消除 erythromycin红霉素 erythropoietin,EPO红细胞生成素 excretion排泄 expectorants祛痰药 F first pass elimination首关消除 fungilin庐山霉素，两性霉素B furosemide呋塞米 G ganglionic blocking drugs神经节阻断药 gentamicin庆大霉素 H half life，t1/2半衰期 heparin肝素 hydrochlorothiazide氢氯噻嗪 I imipramine米帕明 intrinsic activity，a内在活性 isoniazid异烟肼

L lidocaine利多卡因 lithium carbonate碳酸锂 local anaesthetics局部麻醉药 losartan洛沙坦 losec洛赛克，奥米拉唑 M mannitol甘露醇 mediam effective dose，ED50半数有效量 mediam lethal dose，LD50半数致死量 metabolism代谢 metoclopramide甲氧氯普胺 metronidazole甲硝唑 morphine吗啡 N naloxone纳洛酮 neostigmine新斯的明 nifedipine硝苯地平 nitroglycerin硝酸甘油 non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs非甾体抗炎药 O ofloxacin氧氟沙星 omeprazole奥美拉唑，洛赛克 P paracetamol扑热息痛，对乙酰氨基酚 penicillin-binding proteins,PBPs青霉素结合蛋白 penicillin G青霉素G，苄青霉素 pentoxyverine喷托维林 pethidine哌替啶，度冷丁 pharmacodynamics药物效应动力学 pharmacokinetics药物代谢动力学 pharmacology药理学 phenobarbital苯巴比妥，鲁米那 phenytoin sodium苯妥英钠，大仑丁 pilocarpine毛果芸香碱 praziquantel吡喹酮 primaquine伯氨喹 procaine普鲁卡因 promethazine异丙嗪 propranolol普萘洛尔 pyrimethamine乙胺嘧啶

Q quinidine奎尼丁 R rifampicin利福平 S salbutamol沙丁胺醇 sedative-hypnotics镇静催眠药 skeletalmuscular relaxnts骨骼肌松弛药 side reaction副反应 spironolactone螺内酯，安体舒通 streptokinase链激酶 streptomycin链霉素 sulfadiazine,SD磺胺嘧啶 sulfamethoxazole,SMZ磺胺甲恶唑 T tetracycline四环素 therapeutic index，TI治疗指数 thiopental sodium硫喷妥钠 toxic reaction毒性反应 trimethoprim,TMP甲氧苄啶 V verapamil维拉帕米 W warfarin华法林 wintermine冬眠灵，氯丙嗪